LOS PARAÍSOS ARTIFICIALES

PARA ENTENDER MEJOR LOS EFECTOS DEL OPIO Y SUS DERIVADOS.

10 PREGUNTAS SOBRE FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA 1. Concepto de farmacodinamia. 2. ¿Qué es un receptor? 3. ¿Qué significan fármacos agonistas y antagonistas? 4. Enumere los tipos de receptores. 5. Hable de los criterios de CIOSM. 6. Defina sinergismo. 7. Defina acumulación y antagonismo. 8. Defina intolerancia. 9. Defina taquifilaxia mitraditismo. 10. Hable de las cualidades de los fármacos de acuerdo a su interacción con el receptor.

DIEZ PREGUNTAS IMPORTANTES SOBRE LA FARMACOCINETICA

1. Definición el concepto  de farmacocinética.

2. Nombre los 5 procesos de la farmacocinética.

3. ¿ De qué depende la absorción de un fármaco?

4. Nombre algunas barreras del organismo que debe atravesar un fármaco.

5. ¿Qué es la distribución de un fármaco y de que depende?

6. Hable de la biodisponibilidad y la unión proteica.

7. Defina el concepto de metabolismo.

8. ¿Qué es vida media de un fármaco?

9.Hable de la eliminación de un fármaco.

10. Hable de la importancia de la capa celular en los procesos de la farmacocinética.

VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS

PROFESOR:

DR. Edgardo Malaspina

·3º año Medicina-Sección I-9

BACHILLERES: Alvia Karla, Brito Celeb, González Carlos,Fuentes Carolina, Liendo Minorka, Vásquez Elvis y Velazco MAHOLY.

Marzo 2014

Vías de administración de los medicamentos

Definición: Es el sitio donde se coloca un compuesto farmacológico. Las vías dependen de la necesidades clínicas de las circunstancias, ya que los fármacos pueden ser introducidos en el organismo en una variedad de vías tradicionalmente, las denominadas vías de administración se han dividido en dos clases mayores: enteral, referida al intestino y parenteral, que significa diferente al intestino. Además, los efectos adversos debido al propio fármaco y el medio de administración son influidos por la vía.  

Vía Bucal:

Es la administración del fármaco atreves de la boca. Incluye la vía oral y la vía sublingual.

Vía Oral:

Es la administración de un fármaco por ingestión. Constituye la vía más común para la autoadministración de medicamentos.

Ventajas:

v  Es conveniente para el paciente.

v  Constituye la vía de administración fácil y cómoda.

Es una vía muy segura y practica

v  Es factible extraer por medios físicos medicamentos administrados por esta vía, de modo particular mediante lavado gástrico.

Desventajas:

v  Ciertos medicamentos provocan irritación gástrica

v  Algunos medicamentos son destruidos por los jugos digestivos.

v  Algunos medicamentos no son bien adsorbidos en el tracto digestivo.

v  Efectos lentos.

Vía Sublingual:

Se dice que los fármacos colocados en la boca, mantenidos debajo de la lengua y adsorbidos atreves de la mucosa a la corriente sanguínea son administrados por la vía sublingual. La circulación venosa sublingual es rama de la vena cava superior, los fármacos administrados por esta vía llegan de manera directa a la circulación cardiovascular y de allí a la circulación sistémica sin pasar por el hígado.

Desventajas:

v  Su uso es limitado ya que está disponible para unos medicamentos.

v  Vía incomoda por el paciente por el sabor del medicamento.

Vía parenteral:

Las principales formas de administración parenteral son: intravenosa, subcutánea o hipodérmica e intramuscular.

Vía intravenosa:

Es la introducción de drogas en la solución de forma directa en la circulación a la luz de una vena.

Ventajas:

v  Permite la obtención de la concentración deseada del medicamento con exactitud. Permite infundir grandes volúmenes de líquido, lo que sería imposible por otras vías de administración.

v  Ofrece control sobre la entrada del fármaco.

Vía subcutánea o hipodérmica:

Es la introducción de un compuesto farmacológico debajo de la piel en el tejido subcutáneo, se realiza por lo general en la cara externa del brazo o del muslo.

Ventajas:

v  Permite la administración eficaz de ciertos fármacos y de algunas hormonas.

Desventajas:

Pueden causar reacciones adversas.

Vía intramuscular:

Es la introducción de un compuesto farmacológico en el tejido muscular altamente vascularizado, por lo general se aplica a nivel de los glúteos y en la región deltoidea.

Ventajas:

v  Permite la inyección de sustancias levemente irritantes.

Vía intradérmica:

Es la inyección de soluciones, en pequeñas cantidades a nivel de dermis.

Vía intracardiaca:

Es la inyección de soluciones dentro del corazón que se realiza mediante una aguje de 10cm de largo en el cuarto espacio intercostal en el borde izquierdo del esternón.

Desventajas:

v  Sus principales desventajas estriban en las dificultades técnicas.

Vía intraarterial:

Es la inyección de un fármaco dentro de una arteria; este procedimiento se realiza en los agentes antineoplásicos para tratar tumores localizados.

Desventajas:

v  Las desventajas consisten en las dificultades técnicas en la posibilidad de escape de la droga a la circulación general, con los efectos tóxicos consiguientes en el caso de los antineoplásicos.

Vía subaracnoidea o intratecal:

Es la inyección de drogas en el liquido cefalorraquídeo, casi siempre por punción lumbar.

Ventajas:

v  Las ventajas de esta vía consiste en la posibilidad de acatar de forma eficiente sobre las meninges y raíces raquídeas.

Desventajas:

v  Sus desventajas consiste en la dificultad técnica y la posibilidad que ocurran efectos adversos como sobreinfecciones, hemorragias y parálisis.

Via intraosea:

Es la administración de las soluciones en la medula ósea por punción en el esternón en el adulto o de la tibia en el niño pequeño.

Ventajas:

v  Sus ventajas consiste en su rapidez de acción.

Vía rectal:

Es la administración de sustancia en forma de supositorio a través del ano en el recto, con el fin de actuar localmente o bien producir efectos sistémicos luego de la adsorción.

Ventajas:

v  útil en pacientes que no pueden deglutir, en vómitos intensos, pacientes inconscientes.

v  Adsorción más rápida que por vía bucal.

           

Vía Inhalatoria:

Alude a la administración de drogas vehiculizadas por el aire inspirado, con el fin de obtener efectos locales sobre la mucosa respiratoria

Ventajas:

v  Rapidez de os efectos locales y sistémicos

v  Comodidad para el paciente

v  Los efectos generales desaparecen con rapidez

Desventajas:

v  Irritación de la mucosa del tracto respiratorio

v  Necesidad de aparatos para la inhalación

Vía Tópica:

Es la aplicación de fármaco a nivel der la piel y de las mucosas: conjuntiva, nasofaringe, bucofaringe, oftálmica, otica, vagina, etc

Ventajas:

Permite una acción directa sobre las superficies enfermas, con alta concentración de las drogas.

          Posología:

Es la rama de la farmacología que se encarga de estudiar las dosis de los medicamentos. Dosis:

Cantidad de droga que se debe suministrar para producir un efecto determinado

 Dosificación:

Estimación de la dosis para un fin determinado.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

República Bolivariana de Venezuela.

Ministerio del Poder Popular para la Educación.

Universidad Nacional Experimental “Rómulo Gallegos”.

Escuela de Medicina “Dr. José Francisco Torrealba”.

Cátedra de Farmacología.

San Juan de los Morros.- Guárico

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Profesor:                                                                                                                       Bachilleres:

Dr. Edgardo Malaspina.                                                                         González, Venezia V.-23.784.746

Guevara, Fabiana V.-22.987.014

Gutiérrez, Luisa V.-21.101.470

Hurtado, Mariana V.-22.728.327

Mattey, Jessika V.-22.956.141

Parada, María V.-20.958.258

Marzo de 2014

HISTORIA DE LA FARMACOLOGIA.

MESOPOTAMIA.

Usaban como excipientes agua, cerveza, vinagre, leche, orina, harina, grasa y resinas. Conocían más de 250 plantas diferentes y sus usos terapéuticos, así como, las utilidades farmacológicas de 180 animales y de 120minerales.

CHINA 5.000 a.C.

Clasificó en total: 1800 productos, 1000 recetas y fórmulas magistrales que vienen a ser un Formulario legal y se conoce como el Pen Tsao –Codex Chino.

BABILONIOS.

3000 a.C. registraron tablillas de arcilla las recetas.

EGIPTO

Entre los documentos de historia farmacológica más importantes se encuentra el Papiro de Ebers, donde dejaron reflejados en jeroglíficos estos conocimientos. La farmacología está descrita en papiros, muy similar a la mesopotámica, usaban alrededor de 700 drogas entre animales, vegetales y minerales.

EDAD MEDIA

Árabes

Creación de boticas y escuelas de farmacia.

HIPOCRATES.

Medicina sobre un fundamento científico. La enfermedad fenómeno natural, con causas ambientales y físicas.

GALENO

En el siglo II D.C. Las enfermedades debían curarse con sustancias que produjeran reacciones contrarias a la propia enfermedad. Aplicaba la polifarmacia (más de 60 elementos a la vez)

PARACELSO

Descubrió las propiedades de numerosas sustancias aplicando a las terapias de varias enfermedades. Lo que denominó “la quita esencia” que en términos farmacológicos “principio activo”.

SERTUNER

Farmacéutico alemán, en 1803, es el primero en aislar un principio activo, la morfina, de una planta medicinal, el opio. Este hallazgo fue el catalizador para posteriores descubrimientos de lo que ya sería la Farmacología Moderna.

TERMINOLOGIA BASICA.

FARMACOLOGIA. Es la ciencia que se ocupa del estudio de los fármacos o drogas que se utilizan para el diagnóstico, la prevención o el tratamiento de las enfermedades del ser humano.

También se define como: la rama de la ciencia que estudia el origen químico de utilidad médica, sus acciones farmacológicas, sus mecanismos de acción a nivel molecular o celular, la forma como las mismas pasan a través del organismo, sus efectos adversos y sus aplicaciones terapéuticas.

FUNDAMENTOS DE  UNA TERAPEUTICA RACIONAL

·         Conocimiento de la Fisiopatología de la enfermedad a tratar.

·         Conocimiento de la Farmacología de las drogas o fármacos.

FARMACOGNOSIA. Es la rama de la Farmacología que estudia el origen de las drogas o fármacos. Pueden ser de origen:

ü  Drogas Vegetales.

ü  Drogas Animales.

ü  Drogas Minerales.

ü  Drogas Sintéticas.

DROGAS O FARMACOS. Es toda sustancia química cuya acción es capaz de modificar o interferir en el funcionamiento celular y producir un efecto o respuesta biológica de las células o tejidos.

Se divide en:

ü  Autocoides: son agentes producidos por el propio organismo como por ejemplo histamina, prostaglandinas, angiotensina, serotonina, etc.

ü  Xenobióticos: agentes químicos extraños al organismo que administrados son capaces de producir efectos biológicos.

ESTUPEFACIENTE. Sustancia de origen sintético, animal, vegetal, o mineral, que provocan estados de alteración de la conciencia. Dado el peligro de adicción o dependencia, se denominan también sustancias creadoras de toxicomanía. Tienen efectos secundarios nocivos si se abusa d ellas.

TOXICO. Es toda sustancia química que administrada a un organismo vivo tiene efecto nocivo.

VENENO. Es cualquier sustancia toxica, que puede producir efectos nocivos a un organismo vivo.

PRINCIPIO ACTIVO. Es aquella sustancia que realiza la actividad farmacológica

EXCIPIENTE. Es una sustancia inactiva usada para incorporar al principio activo, no tiene efecto farmacológico, ayuda, por ejemplo a cambios de color y sabor del fármaco.

FARMACOCINETICA. Comprende el estudio del paso de las drogas a través del organismo. Esto incluye el conocimiento de los mecanismos de absorción de las drogas, como atraviesan las membranas celulares desde las distintas vías de administración, los mecanismos de transporte plasmático, la distribución de la droga en el organismo, como se metabolizan o biotransformacion y los mecanismos de eliminación o excreción.

Subdivisiones de la Farmacocinética.

ü  Liberación. Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.

ü  Absorción. Significa atravesar algún tipo de barrera, diferente según la vía de administración usada, pero que en último término se puede reducir al paso de barreras celulares; es la interacción de la molécula con una membrana biológica.

ü  Distribución. Puede definirse como la llegada y disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy importante, toda vez que, según su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual, además, pasará allí tiempos variables. Abarca todos aquellos procesos que involucran el transporte de este por el organismo hasta el espacio intersticial e intra – celular.

ü  Metabolismo. Muchos fármacos son transformados en el organismo debido a la acción de enzimas.  Puede consistir en la degradación, donde el fármaco pierde parte de su estructura, o en la síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como parte de la nueva molécula.

ü  Excreción. Los fármacos son eliminados del organismo inalterados (moléculas de la fracción libre) o modificados como metabolitos a través de distintas vías.

ü  Biodisponibilidad. La fracción del fármaco que alcanza la circulación sistémica del paciente. En la práctica, la biodisponibilidad es el porcentaje de fármaco que aparece en plasma.

ü  Volumen del aporte de distribución. El volumen de distribución, también conocido como volumen de distribución aparente, es un término farmacológico usado para cuantificar la distribución de un medicamento en todo el cuerpo posterior a la administración vía oral o parenteral. Se define como el volumen en el cual la cantidad administrada de fármaco necesitaría estar uniformemente distribuida para que en todos los órganos o compartimentos haya una concentración de éste igual a la que hay en el plasma sanguíneo.

ü  Vida media plasmática. La vida media plasmática o vida media de eliminación es una constante que indica el tiempo necesario para eliminar el 50% del fármaco del organismo, o bien el tiempo que tarda la concentración plasmática del fármaco en reducirse a la mitad de sus niveles máximos.

FARMACODINAMIA. Es la rama de la farmacología que comprende el mecanismo de acción de las drogas y los efectos bioquímicos, fisiológicos o directamente farmacológicos que desarrollan las drogas. Es decir, que la farmacodinamia comprende el estudio de cómo una molécula de un fármaco interactúa con otras moléculas de los sistemas biológicos originando una respuesta o acción farmacológica.

Mecanismo de acción. Conjunto de acciones y efectos que generan una modificación molecular al unirse un fármaco, tóxico o medicamento con su estructura blanco (sitio de acción).

Efecto. Consecuencia final de esa unión, que es clínicamente apreciable y a veces cuantificable.

Modo de acción. Serie de eventos que enlazan el mecanismo de acción con el efecto.

Efectos en el organismo.

ü  Efecto primario: es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.

ü  Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.

ü  Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico.

·         Colateral. Efecto indeseado consecuencia directa de la acción principal del medicamento.

·         Secundario. Efecto adverso independiente de la acción principal del fármaco.

·         Tóxico. Generalmente consecuencia de una dosis en exceso.

Dosis. Es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto determinado.  El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administración del fármaco se le llama dosificación. La dosis se clasifica en:

ü  Dosis subóptima o ineficáz.  Es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable.

ü  Dosis mínima.  Es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente.

ü  Dosis máxima.  Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.

ü  Dosis terapéutica.  Es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima

ü  Dosis tóxica: constituye una concentración que produce efectos indeseados.

ü  Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.

Teoría de receptores. La mayoría de los fármacos actúan mediante la asociación con moléculas específicas, alterando sus actividades  biológicas.

Receptor. Componente de una célula que interactúa con una molécula, iniciando una cadena de eventos bioquímicos que generan efectos moleculares de respuesta. Son el principal objeto de estudio de la farmacodinamia. Los receptores farmacológicos pueden ser:

ü  Proteínas reguladoras (neurotransmisores, hormonas, etc.)

ü  Enzimas (dihidrofolato reductasa)

ü  Proteínas de transporte (p. Ej. Na/k atpasa)

ü  Proteínas estructurales (p. Ej. Tubulina).

Las interacciones entre un fármaco y un receptor pueden darse por:

ü  Enlaces iónicos, puentes de hidrógeno, interacciones hidrofóbicas o uniones covalentes.

CONCEPTOS

1.TIPOS DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA

2.EFECTOS ADVERSOS.

3.FARMACOCINÉTICA

4,PROCESOS DE LA FARMACOCINÉTICA.

5.DISTRIBUCIÓN DE LOS FÁRMACOS.

6.METABOLISMO O BIOTRANSFORMACIÓN.

7.SITIOS DONDE SE DESARROLLA EL METABOLISMO

8.FACTORES QUE INFLUYEN SOBRE EL METABOLISMO

9.FARMACODINÁMICA

10.RECEPTOR

11.CLASIFICACIÓN DE LOS FÁRMACOS DE ACUERDO AL RECEPTOR.

12.TIPOS DE UNIONES DE LOS FÁRMACOS CON EL RECEPTOR

13.INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

14.TAQUIFILAXIA.