FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

República Bolivariana de Venezuela.

Ministerio del Poder Popular para la Educación.

Universidad Nacional Experimental “Rómulo Gallegos”.

Escuela de Medicina “Dr. José Francisco Torrealba”.

Cátedra de Farmacología.

San Juan de los Morros.- Guárico

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Profesor:                                                                                                                       Bachilleres:

Dr. Edgardo Malaspina.                                                                         González, Venezia V.-23.784.746

Guevara, Fabiana V.-22.987.014

Gutiérrez, Luisa V.-21.101.470

Hurtado, Mariana V.-22.728.327

Mattey, Jessika V.-22.956.141

Parada, María V.-20.958.258

Marzo de 2014

HISTORIA DE LA FARMACOLOGIA.

MESOPOTAMIA.

Usaban como excipientes agua, cerveza, vinagre, leche, orina, harina, grasa y resinas. Conocían más de 250 plantas diferentes y sus usos terapéuticos, así como, las utilidades farmacológicas de 180 animales y de 120minerales.

CHINA 5.000 a.C.

Clasificó en total: 1800 productos, 1000 recetas y fórmulas magistrales que vienen a ser un Formulario legal y se conoce como el Pen Tsao –Codex Chino.

BABILONIOS.

3000 a.C. registraron tablillas de arcilla las recetas.

EGIPTO

Entre los documentos de historia farmacológica más importantes se encuentra el Papiro de Ebers, donde dejaron reflejados en jeroglíficos estos conocimientos. La farmacología está descrita en papiros, muy similar a la mesopotámica, usaban alrededor de 700 drogas entre animales, vegetales y minerales.

EDAD MEDIA

Árabes

Creación de boticas y escuelas de farmacia.

HIPOCRATES.

Medicina sobre un fundamento científico. La enfermedad fenómeno natural, con causas ambientales y físicas.

GALENO

En el siglo II D.C. Las enfermedades debían curarse con sustancias que produjeran reacciones contrarias a la propia enfermedad. Aplicaba la polifarmacia (más de 60 elementos a la vez)

PARACELSO

Descubrió las propiedades de numerosas sustancias aplicando a las terapias de varias enfermedades. Lo que denominó “la quita esencia” que en términos farmacológicos “principio activo”.

SERTUNER

Farmacéutico alemán, en 1803, es el primero en aislar un principio activo, la morfina, de una planta medicinal, el opio. Este hallazgo fue el catalizador para posteriores descubrimientos de lo que ya sería la Farmacología Moderna.

TERMINOLOGIA BASICA.

FARMACOLOGIA. Es la ciencia que se ocupa del estudio de los fármacos o drogas que se utilizan para el diagnóstico, la prevención o el tratamiento de las enfermedades del ser humano.

También se define como: la rama de la ciencia que estudia el origen químico de utilidad médica, sus acciones farmacológicas, sus mecanismos de acción a nivel molecular o celular, la forma como las mismas pasan a través del organismo, sus efectos adversos y sus aplicaciones terapéuticas.

FUNDAMENTOS DE  UNA TERAPEUTICA RACIONAL

·         Conocimiento de la Fisiopatología de la enfermedad a tratar.

·         Conocimiento de la Farmacología de las drogas o fármacos.

FARMACOGNOSIA. Es la rama de la Farmacología que estudia el origen de las drogas o fármacos. Pueden ser de origen:

ü  Drogas Vegetales.

ü  Drogas Animales.

ü  Drogas Minerales.

ü  Drogas Sintéticas.

DROGAS O FARMACOS. Es toda sustancia química cuya acción es capaz de modificar o interferir en el funcionamiento celular y producir un efecto o respuesta biológica de las células o tejidos.

Se divide en:

ü  Autocoides: son agentes producidos por el propio organismo como por ejemplo histamina, prostaglandinas, angiotensina, serotonina, etc.

ü  Xenobióticos: agentes químicos extraños al organismo que administrados son capaces de producir efectos biológicos.

ESTUPEFACIENTE. Sustancia de origen sintético, animal, vegetal, o mineral, que provocan estados de alteración de la conciencia. Dado el peligro de adicción o dependencia, se denominan también sustancias creadoras de toxicomanía. Tienen efectos secundarios nocivos si se abusa d ellas.

TOXICO. Es toda sustancia química que administrada a un organismo vivo tiene efecto nocivo.

VENENO. Es cualquier sustancia toxica, que puede producir efectos nocivos a un organismo vivo.

PRINCIPIO ACTIVO. Es aquella sustancia que realiza la actividad farmacológica

EXCIPIENTE. Es una sustancia inactiva usada para incorporar al principio activo, no tiene efecto farmacológico, ayuda, por ejemplo a cambios de color y sabor del fármaco.

FARMACOCINETICA. Comprende el estudio del paso de las drogas a través del organismo. Esto incluye el conocimiento de los mecanismos de absorción de las drogas, como atraviesan las membranas celulares desde las distintas vías de administración, los mecanismos de transporte plasmático, la distribución de la droga en el organismo, como se metabolizan o biotransformacion y los mecanismos de eliminación o excreción.

Subdivisiones de la Farmacocinética.

ü  Liberación. Es el primer paso del proceso en el que el medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido del principio activo administrado.

ü  Absorción. Significa atravesar algún tipo de barrera, diferente según la vía de administración usada, pero que en último término se puede reducir al paso de barreras celulares; es la interacción de la molécula con una membrana biológica.

ü  Distribución. Puede definirse como la llegada y disposición de un fármaco en los diferentes tejidos del organismo. Es un proceso muy importante, toda vez que, según su naturaleza, cada tejido puede recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual, además, pasará allí tiempos variables. Abarca todos aquellos procesos que involucran el transporte de este por el organismo hasta el espacio intersticial e intra – celular.

ü  Metabolismo. Muchos fármacos son transformados en el organismo debido a la acción de enzimas.  Puede consistir en la degradación, donde el fármaco pierde parte de su estructura, o en la síntesis de nuevas sustancias con el fármaco como parte de la nueva molécula.

ü  Excreción. Los fármacos son eliminados del organismo inalterados (moléculas de la fracción libre) o modificados como metabolitos a través de distintas vías.

ü  Biodisponibilidad. La fracción del fármaco que alcanza la circulación sistémica del paciente. En la práctica, la biodisponibilidad es el porcentaje de fármaco que aparece en plasma.

ü  Volumen del aporte de distribución. El volumen de distribución, también conocido como volumen de distribución aparente, es un término farmacológico usado para cuantificar la distribución de un medicamento en todo el cuerpo posterior a la administración vía oral o parenteral. Se define como el volumen en el cual la cantidad administrada de fármaco necesitaría estar uniformemente distribuida para que en todos los órganos o compartimentos haya una concentración de éste igual a la que hay en el plasma sanguíneo.

ü  Vida media plasmática. La vida media plasmática o vida media de eliminación es una constante que indica el tiempo necesario para eliminar el 50% del fármaco del organismo, o bien el tiempo que tarda la concentración plasmática del fármaco en reducirse a la mitad de sus niveles máximos.

FARMACODINAMIA. Es la rama de la farmacología que comprende el mecanismo de acción de las drogas y los efectos bioquímicos, fisiológicos o directamente farmacológicos que desarrollan las drogas. Es decir, que la farmacodinamia comprende el estudio de cómo una molécula de un fármaco interactúa con otras moléculas de los sistemas biológicos originando una respuesta o acción farmacológica.

Mecanismo de acción. Conjunto de acciones y efectos que generan una modificación molecular al unirse un fármaco, tóxico o medicamento con su estructura blanco (sitio de acción).

Efecto. Consecuencia final de esa unión, que es clínicamente apreciable y a veces cuantificable.

Modo de acción. Serie de eventos que enlazan el mecanismo de acción con el efecto.

Efectos en el organismo.

ü  Efecto primario: es el efecto fundamental terapéutico deseado de la droga.

ü  Efecto placebo: son manifestaciones que no tienen relación con alguna acción realmente farmacológica.

ü  Efecto indeseado: cuando el medicamento produce otros efectos que pueden resultar indeseados con las mismas dosis que se produce el efecto terapéutico.

·         Colateral. Efecto indeseado consecuencia directa de la acción principal del medicamento.

·         Secundario. Efecto adverso independiente de la acción principal del fármaco.

·         Tóxico. Generalmente consecuencia de una dosis en exceso.

Dosis. Es la cantidad de una droga que se administra para lograr eficazmente un efecto determinado.  El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma correcta de administración del fármaco se le llama dosificación. La dosis se clasifica en:

ü  Dosis subóptima o ineficáz.  Es la máxima dosis que no produce efecto farmacológico apreciable.

ü  Dosis mínima.  Es una dosis pequeña y el punto en que empieza a producir un efecto farmacológico evidente.

ü  Dosis máxima.  Es la mayor cantidad que puede ser tolerada sin provocar efectos tóxicos.

ü  Dosis terapéutica.  Es la dosis comprendida entre la dosis mínima y la dosis máxima

ü  Dosis tóxica: constituye una concentración que produce efectos indeseados.

ü  Dosis mortal: dosis que inevitablemente produce la muerte.

Teoría de receptores. La mayoría de los fármacos actúan mediante la asociación con moléculas específicas, alterando sus actividades  biológicas.

Receptor. Componente de una célula que interactúa con una molécula, iniciando una cadena de eventos bioquímicos que generan efectos moleculares de respuesta. Son el principal objeto de estudio de la farmacodinamia. Los receptores farmacológicos pueden ser:

ü  Proteínas reguladoras (neurotransmisores, hormonas, etc.)

ü  Enzimas (dihidrofolato reductasa)

ü  Proteínas de transporte (p. Ej. Na/k atpasa)

ü  Proteínas estructurales (p. Ej. Tubulina).

Las interacciones entre un fármaco y un receptor pueden darse por:

ü  Enlaces iónicos, puentes de hidrógeno, interacciones hidrofóbicas o uniones covalentes.