sábado, 22 de septiembre de 2018

EXPLOSIVOS QUE TAMBIÉN SON MEDICAMENTOS





SUSTANCIAS EXPLOSIVAS QUE TAMBIÉN SON MEDICAMENTOS
Edgardo Malaspina
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En 1768 el médico inglés William Heberden describió  por primera vez la angina de pecho o malestar cardíaco que puede llevar al infarto: dolor breve y opresivo en la parte central del pecho, con irradiación hacía la mandíbula y la extremidad superior izquierda.
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¿Cuál es la causa del dolor cardíaco?
A través de la arteria aorta el corazón irriga con sangre  todo el organismo para que los tejidos obtengan oxígeno. Desde el inicio de la aorta parten dos arterias que abrazan el corazón, para darle oxígeno, en forma de corona: las coronarias.
El síntoma de que un tejido recibe poco oxígeno es el dolor. Eso se llama isquemia, del griego: sangre detenida. Si cruzamos una pierna sobre otra, al poco tiempo diremos: se nos durmió la pierna. Es decir, esa pierna se quedó con poco oxígeno y por eso nos duele. Cuando estamos acostados cambiamos de posición precisamente para que no se nos duerma una parte del cuerpo. Los animales grandes suelen dormir parados la mayor parte del tiempo, entre otros motivos, para no aplastar con su voluminoso cuerpo los vasos sanguíneos.
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Las coronarias pueden taponearse con la aterosclerosis (pasta dura en griego, por acumulación de grasa y otras sustancias). La sangre circula  con dificultad, hay poco oxígeno y entonces sobreviene el dolor. También cuando una persona agarra una rabieta aparecen ciertas sustancias propias del estrés y las coronarias pueden contraerse, obstaculizándose el flujo sanguíneo: y es posible que aparezca un dolor en el pecho.
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En 1864 Alfred Nobel (1) inventó la dinamita a partir de la nitroglicerina, explosivo que ya había sido sintetizado por el químico italiano Ascanio Sobrero(2) en 1846, quien colocó un poco de esa sustancia sobre su lengua y sintió un gran dolor de cabeza.
Los médicos llegaron a una conclusión: el dolor de cabeza causado por la nitroglicerina se debe a que los vasos sanguíneos se dilatan tanto que presionan los tejidos .  ¿Y entonces por qué no usarla cuando hay dolor en el pecho para que se relajen las coronarias y la sangre circule más libremente?  Eso fue lo que propuso el médico inglés William Murrell en 1879: coloquen un poco de nitroglicerina debajo de la lengua cuando haya un ataque cardíaco. Esa recomendación resultó muy efectiva. Los maletines de primeros auxilios contienen un blíster de perlitas rojas de nitroglicerina.
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Más tarde se descubrió que el causante de la dilatación vascular cuando se usa nitroglicerina  es el óxido nítrico (3). Luego se propusieron otros medicamentos, familiares de la nitroglicerina, para la angina de pecho ampliamente utilizados por los cardiólogos como el isosorbide (isordil, elantan).
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Científicos británicos estaban buscando un medicamento para tratar la angina de pecho. Los hombres que fueron sometidos a las pruebas manifestaron un efecto secundario: tenían mejores erecciones. Se había descubierto el sildenafilo (viagra). Se descubrió también que su mecanismo farmacológico, en cierto modo, es igual al de la nitroglicerina: a través del óxido nítrico.
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Viagra puede ser usado por cualquier hombre (mejor después de un examen médico), pero jamás por lo que están tomando nitroglicerina y sus similares.  Esa combinación es realmente explosiva:  produce un efecto de sinergia mortal porque dilata los vasos sanguíneos desmesuradamente provocando hipotensión dramática que puede conllevar a la muerte. La literatura médica o periodística da cuenta de muchos casos.
Un poeta,  representante de la corriente literaria denominada  “realismo sucio”, escribió un verso lapidario con sarcasmo y pesimismo:
Tomó viagra por primera y última vez
se le pararon los dos órganos dispensadores de amor:
el pene y el corazón.
¡Nitroglicerina y viagra sólo sirven para matar!
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1)     Alfred Nobel sufrió un ataque de angina de pecho en París. Los médicos le recomendaron nitroglicerina, pero no aceptó el tratamiento por considerar que era una ironía del destino.
2)     Ascanio Sobrero murió convencido de que Alfred Nobel le plagió su descubrimiento.
3)     En 1998 tres médicos estadounidenses recibieron el Premio Nobel por el “descubrimiento del óxido nítrico”, aunque la comunidad científica reconoce que el verdadero descubridor fue el médico hondureño Salvador Moncada en 1987. En el mundo de los laboratorios también hay injusticias.


sábado, 11 de agosto de 2018

LA CURIOSA RELACIÓN ENTRE LAS SERPIENTES Y LOS MEDICAMENTOS PARA BAJAR LA TENSIÓN ARTERIAL

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LA CURIOSA RELACIÓN ENTRE LAS SERPIENTES Y LOS MEDICAMENTOS PARA BAJAR LA TENSIÓN ARTERIAL





LA CURIOSA RELACIÓN ENTRE LAS SERPIENTES Y LOS MEDICAMENTOS PARA BAJAR LA TENSIÓN ARTERIAL
Edgardo Malaspina
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Los que conocen de serpientes (ofidiologos) las dividen en culebras y víboras. Las venenosas están entre las segundas, y no pasan del 20 % del total de las serpientes. La Organización Mundial de la Salud afirma que cada año son mordidas más de cinco millones de personas en todo el mundo, casi tres millones  enferman por el veneno, y ciento cuarenta  mil mueren.
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¿Por qué se envenenan los mordidos de serpientes? ¿Por qué mueren? Los indígenas americanos usaban el veneno de las serpientes en sus flechas para cazar; tal vez porque se dieron cuenta que las mismas serpientes lo emplean para esos mismos fines: muerden, vierten el veneno sobre la presa, la cual se paraliza, y luego la engullen. Son muchos los efectos del veneno de serpientes sobre el organismo de los animales y de los humanos; pero todos convergen en un punto: el shock hipotensivo. Es decir, la tensión arterial baja dramáticamente produciendo debilidad, desmayo y hasta la muerte.
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En 1948 el médico brasileño Mauricio Rocha e Silva usó gotas  de veneno de la jaraca o “víbora brasileña del hoyo” en experimentos con animales, y notó su efecto hipotensor por dilatación de los vasos sanguíneos. Luego inyectó el veneno en la sangre y aisló la sustancia que disminuía la tensión arterial. Observó también que esa sustancia hacía más lento el movimiento de los intestinos de los animales, y por eso decidió llamarla  “Bradicinina” (del griego bradi: lento, lentitud; y cinina: relacionado con).
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El descubrimiento de la bradicinina o bradiquinina por parte de Mauricio Rocha e Silva resultó ser la clave para sintetizar los medicamentos contra la hipertensión arterial. Los laboratorios debían encontrar la fórmula para convertir el veneno de las víboras en medicamento. Ya lo había dicho Paracelso, un médico suizo a quien como a nuestro José Gregorio Hernández también le encienden velas: “La enfermedad está en la naturaleza y también su cura, la cual es una sustancia que puede ser veneno o remedio. Todo depende de la dosis”.
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Desde finales del siglo XIX se empieza a conocer el mecanismo que eleva la tensión arterial: una sustancia producida en el riñón (renina) provoca la producción de la angiotensina I (angio, del griego: vaso sanguíneo), la cual es convertida por una enzima (convertasa) en angiotensina II. Esta última es la verdadera culpable de la hipertensión arterial.
La pieza que faltaba al rompecabezas es esta: la convertasa no sólo estimula la producción de angiotensina II (que sube la tensión), sino que también disminuye la bradiquinina (que baja la tensión). El veneno de la víbora saca del juego a la convertasa y pone a funcionar la bradiquinina: y la tensión baja.
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Ahora faltaba encontrar una sustancia con las propiedades hipotensoras del veneno y sin sus efectos dañinos para la salud. Y fue encontrada en un laboratorio estadounidense en 1977: el metil mercapto propionil prolina. Pero para que no se nos enredará la lengua,  al pronunciar ese estrambótico nombre de cuatro partes, decidieron tomar las cinco últimas letras  del segundo componentes  y algunas letras del tercero: CAPTOPRIL. Luego se descubrieron el enalapril, el ramipril, etc.
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Los medicamentos se dividen en profármacos y fármacos. Los primeros entran por nuestras bocas, van al estómago, el intestino delgado, el hígado, luego al torrente sanguíneo y más tarde al sitio para el cual fueron indicados. Es decir, tardan cierto tiempo para surtir su efecto. Los segundos van directamente al grano eludiendo todas esas alcabalas de los primeros. El enalapril es un profármaco, mientras que el captopril es un fármaco. Es por eso que en una crisis hipertensiva colocamos un captopril debajo de la lengua y no un enalapril, por ejemplo.
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Los medicamentos de los que estamos hablando se denominan  IECA (Inhibidores de la enzima convertidora (convertasa) de la angiotensina); y, como ya dijimos, uno de sus mecanismos es a través de la bradiquinina  que baja la tensión. Pero esta sustancia además de dilatar los vasos sanguíneos provoca inflamación. Esos efectos  a veces son más pronunciados en algunas personas, sobre todo en la garganta; y esto se manifiesta en forma de tos seca. Y la única solución para ese problema es parar el medicamento y consultar con el médico.
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El descubrimiento del Dr. Mauricio Roche e Silva (1910-1983, quien además de médico también era escritor y pintor, significó una revolución en el campo de la fisiopatología y la farmacología.  Gracias al genio de este médico brasileño los hipertensos de todo el mundo encontraron una solución   en forma de tabletas.
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El Dr. Mauricio Roche e Silva abrió el “camino culebrero” (bueno, ya lo teníamos con el caduceo) en  Medicina, porque luego otros científicos estudiaron el veneno de las cobras y descubrieron otros mecanismos más directos para contrarrestar a la malvada angiotensina; y así fue como surgieron el losartán, el valsartán  y todos esos otros medicamentos para bajar la tensión que terminan en “án”.

IMÁGENES:
1.     El Dr. Mauricio Roche e Silva en su laboratorio. (1946)
2.     La víbora de Brasil, cuyo veneno ayudó a inventar los antihipertensivos.
3.     Captopril debajo de la lengua.
4.     Caduceo.

sábado, 22 de abril de 2017

EVOCACIÓN DE LA FARMACOLOGÍA

EVOCACIÓN DE LA FARMACOLOGÍA

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La farmacología la estudiamos en la propia Facultad de Medicina. La teoría nos la presentaban en las clases magistrales, mientras que las prácticas las teníamos en el salón o laboratorio.
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Stepán Ivanovich Zolotuxin fue el fundador de la cátedra en 1964, y la dirigió hasta 1984; por lo tanto fue nuestro principal maestro en esta signatura. Además de jefe de la cátedra, Zolotuxin era el presidente del Comité de Farmacología del Ministerio de Sanidad de la URSS.
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Zolotuxin era de hablar pausado. Hacía sus exposiciones sin estridencias, y para evadir la monotonía de sus relatos recurría a un chiste cualquiera  o un episodio de la historia de la Farmacología para despertar nuestras mentes. Luego  retomaba el hilo de su discurso.
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Zolotuxin, como todos nuestros profesores, era defensor de sus coterráneos como propulsores de la ciencia que nos enseñaba. Pirogov fue uno de los primeros en fundamentar el uso del éter en la cirugía de campo. Sin Pavlov no se hubiera desarrollado la farmacología del sistema nervioso. Banting y Best obtuvieron la insulina en 1921, pero el ruso Soboleov formuló en 1901 el principio para obtenerla; y así por el estilo.
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Una de las historias más curiosas nos las contó cuando explicaba los medicamentos usados para curar las anemias por deficiencia de hierro: el doctor Zagorski rechazaba las teorías místicas y vitalistas en la Medicina. Todo tiene un sustrato material, decía. Para demostrar la presencia de hierro en nuestro organismo tomó cierta cantidad de sangre, le evaporó la parte líquida para que sólo quedara un polvillo. Luego le aplico a ese polvillo un imán, el cual atrajo unas partículas que evidentemente eran de hierro.
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Nuestra Farmacología la estudiamos a la manera clásica. Nos enseñaban que las recetas deben escribirse en latín, la lengua universal de la Medicina, por eso cursamos obligatoriamente, durante un año, ese idioma.
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En Rusia al lado de una farmacia alopática hay una homeopática. En la medida que avanzábamos en nuestros estudios no era raro que nuestros profesores nos hablaran de medicamentos patentados, pero también de otros provenientes de la práctica milenaria del pueblo,  llamados remedios complementarios. Barbas de maíz para ciertas enfermedades de la vesícula biliar. Para las neumonías son buenos los antibióticos, pero es mejor si le agregamos ventosas, colocadas en la espalda del enfermo. Y no olvidemos  las cataplasmas, las sangrías y  las sanguijuelas. En los hospitales rusos estos animalitos estaban a disposición de los médicos para su posible aplicación.
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Estudiamos Farmacología con los folletos de nuestros profesores, pero el libro fundamental era el de Jarkievich con sus esquemas e ilustraciones. También usábamos el manual de medicamentos (Lekarstvennie Sredstva) de Mashkovskii.
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En los años ochenta del siglo XX en la Cátedra de Farmacología de nuestra facultad se investigaba la acción de los medicamentos sobre el sistema de coagulación de la sangre. En la actualidad ese espectro de la investigación científica se ha ampliado bajo la dirección de Vladimir Lepajin, quien es Individuo de Número de la Academia de Ciencias Médicas de Rusia y tiene muchos libros publicados, incluyendo un manual de Farmacología que es texto oficial para todas las facultades médicas de Rusia. Cuando recibíamos nuestro título de médico, Lepajin ingresaba como profesor y era uno de los  ayudantes  de Zolotuxin, ahora es el jefe de la cátedra.
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En una de las primeras clases de Farmacología nos hablaron de las vías de administración de medicamentos. La vía parenteral se aplica con una inyectadora de vidrio, la cual debe ser lavada adecuadamente con su respectiva aguja para ser usada nuevamente.
Cuando recibimos nuestro título de médicos nos dieron, entre otros obsequios, una cajita metálica con varias jeringas de vidrio que aún conservo. Ese regalo significa que somos médicos que cabalgamos entre dos épocas porque ya la inyectadora plástica y desechable estaba haciendo su aparición en ambulatorios y hospitales convirtiendo a la de vidrio en una verdadera pieza de museo o souvenir.






domingo, 6 de abril de 2014

10 PREGUNTAS SOBRE FARMACODINAMIA

FARMACODINAMIA 1. Concepto de farmacodinamia. 2. ¿Qué es un receptor? 3. ¿Qué significan fármacos agonistas y antagonistas? 4. Enumere los tipos de receptores. 5. Hable de los criterios de CIOSM. 6. Defina sinergismo. 7. Defina acumulación y antagonismo. 8. Defina intolerancia. 9. Defina taquifilaxia mitraditismo. 10. Hable de las cualidades de los fármacos de acuerdo a su interacción con el receptor.

sábado, 5 de abril de 2014

DIEZ PREGUNTAS IMPORTANTES SOBRE LA FARMACOCINETICA



1. Definición el concepto  de farmacocinética.
2. Nombre los 5 procesos de la farmacocinética.
3. ¿ De qué depende la absorción de un fármaco?
4. Nombre algunas barreras del organismo que debe atravesar un fármaco.
5. ¿Qué es la distribución de un fármaco y de que depende?
6. Hable de la biodisponibilidad y la unión proteica.
7. Defina el concepto de metabolismo.

8. ¿Qué es vida media de un fármaco?
9.Hable de la eliminación de un fármaco.
10. Hable de la importancia de la capa celular en los procesos de la farmacocinética.